Сарколізин (sаrcolysinum). D, l-а-аміно-b- [пара-біс- (b-хлор-етил) -амінофеніл] пропіонової кислоти гідрохлорид. Синоніми: rасеmelphаlanum, sarcoclorin (зарубіжний препарат melphalan є лівим изомером, відповідним сарколізіном [l-парабіс- (в-хлоретил) -ам

Сарколізіном (Sаrcolysinum) .D, L-а-Аміно-b- [пара-біс- (b-хлор-етил) -амінофеніл] -пропіонової кислоти гідрохлорід.Сіноніми: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубіжний препарат Melphalanявляется лівим изомером, відповідним сарколізіном [ L-парабіс- (в-хлоретил) -амінофенілаламін]). Білий або злегка жовтуватий порошок. Легко розчинний у воді при нагріванні, розчинний в розведених кислотах і щелочах.Сарколізін є похідним біс- (b-хлоретил) -аміну і амінокіслотифенілаланіна. Подібно до інших препаратів цієї своєрідної, сарколізін обладаеталкілірующімі властивостями і пригнічує розвиток гіперплазованих тканей.Пріменяют для лікування семіноми яєчка (особливо при наявності метастазів), ретікулосаркоми, злоякісної ангіоендотеліома, пухлини Юінга, мієломної болезні.В комбінації з колхамін (див.) Сарколізін іноді застосовують також пріраке стравоходу і желудка.Препарат призначають всередину (після їжі) і внутрішньовенно, вводять також вполості.Випускают для прийому всередину в таблетках по 0,01 г (10 мг), для ін`єкцій - в сухому вигляді в герметично закритих флаконах, що містять по 0, 02И 0,04 г (20 і 40 мг) препарату. Для отримання розчину вводять у флакон10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду для прискорення розчинення флакон підігрівають у воді до +60 - 70 С.Внутрь або внутрішньовенно призначають препарат один раз на тиждень. Разоваядоза для дорослого з масою тіла 60 - 70 кг становить 40 - 50 мг-длябольних з масою тіла 50 кг і менше - з розрахунку 0,5 - 0,7 мг / кг. У перші два прийоми дають по 50 мг, потім - по 30 мг. Дітям також призначають ізрасчета 0,5 - 0,7 мг / кг.Курс лікування триває 4 - 7 тижнів. При метастазах пухлин в серозні оболонки з випотом в черевну або плевральну порожнину можна вводітьраствор сарколизина в полості.В черевну порожнину вводять від 40 до 100 мг, розчинених в 20 - 50 млізотоніческого розчину натрію хлориду, 1 раз на тиждень-в плевральнуюполость - 20 - 80 мг, розчинених в 10 - 20 мл ізотонічного растворанатрія хлориду, також 1 раз в неделю.До введення розчину сарколизина в порожнині видаляють ексудат, затемвводят для анестезії 60 - 70 мл 1% розчину новокаїну, після чого невинімая троакара з черевної порожнини або голки з плевральної порожнини, надають хворому положення лежачи і через 10 хв вводять свіжоприготований розчин сарколизина. На курс лікування зазвичай 4 - 5 ін`екцій.Часто через 2 - 3 ін`єкції відбувається розсмоктування або уменьшеніеколічества екссудата- ін`екціі- проте, продовжують. Вводять розчин сарколизина через голку діаметром 0,3 - 0,5 мл-попередньо (за 10 хв) вводять 100 - 120 мл 1% розчину новокаїну. Всього на курс пріменяют0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколізіна.Сарколізін можна використовувати і для регіонарної хіміотерапіі- пріперфузіях пухлин кінцівок з використанням екстракорпоральногокровообращенія застосовують препарат в дозі 25 - 40 мг на 1 см тканейперфузіруемой області.Сарколізін порівняно швидко діє на пухлину: терапевтіческійеффект проявляється зазвичай після 2 - 3 введень разових доз (по 30 40 мг) - якщо після прийому 100 - 150 мг ефект відсутній, дальнейшеепрімененіе цього препарату вважають недоцільним через нечутливості до нього даної опухолі.Прі застосуванні сарколизина спостерігаєтьсяпригнічення кровотворення суменьшеніем кількості лейкоцитів, особливо нейтрофілів. У процесі лікування необхідно ретельно стежити за картиною крові. Застосування препарату припиняють при зменшенні числа лейкоцитів в крові до 3,5 - 3х10 / л, а також при вираженій тромбоцитопенії [нижче 100 х 10 / л). В кінці курсалеченія необхідно визначати кількість лейкоцитів в крові перед каждимвведеніем сарколізіна.После закінчення введення сарколизина кількість лейкоцитів може продовжувати зменшуватися ще протягом 1 - 2 тижнів. При необхідності прібегаютк переливання крові (1 - 2 рази на тиждень по 100 - 125 мл) .При передозуванні препарату і глибокої лейкопенії (2 х 109 / л і нижче), нейтро- і тромбоцитопенії можуть спостерігатися підвищення температури тіла, стоматит, симптоми геморагічного діатезу . Для попередження інфекцііследует в таких випадках застосовувати пеніцилін, переливати кров, вводітьлейкоцітную і тромбоцитную масу- при симптомах агранулоцитозу назначаютвнутрімишечно натрію нуклеинат, а також всередину пентоксил, лейкоген.Прі появі в процесі лікування повторної нудоти і блювоти назначаютдля їх купірування за 1 год до введення сарколизина аміназин (0,025 гвнутрь), етаперавін або інші проти блювотні средства.Прі введенні сарколизина в порожнині можуть виникати біль, нудота, рвота- ці явища зазвичай проходять самостійно. Для предупрежденіяетіх ускладнень слід до введення сарколизина виробляти местнуюанестезію плеври (або очеревини) .Сарколізін протипоказаний в термінальних стадіях захворювань, прікахексіі, вираженої анемії, лейкопенії (нижче 4 х 109 / л), тромбоцитопенії (нижче 150 х 10 / л), важких ураженнях печінки , нирок і серцево-судинної сістеми.Еслі хворому проводилася променева терапія, то сарколізін пріменяютне раніше ніж через 1 місяць після закінчення лікування-препарат призначають ветіх випадках в зменшених дозах.Форми випуску: таблетки для прийому всередину по 0,01 г в упаковці по25 штук-порошок у флаконах по 0,02 і 0,04 г для приготування ін`єкційних растворов.Храненіе: список А. у добре закупореній тарі в сухому, прохладномместе.